【行业】大麻素新药热门研发公司及最新管线

时间: 2017-09-14
    大麻在医药上已经应用了数千年,它也是当今西方社会滥用最多的成瘾性药物。大麻的活性化合物是大麻素。大麻素对生物制药行业来说并不新鲜。大约二十年前就批准了第一种大麻素药物。但目前为止,只有4种针对脑大麻素受体的药物上市,针对与癌症,神经性疼痛,化疗引起的恶心和呕吐(CINV)或恶病质等少数适应症。

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    大麻素是一类化学多样化合物,它通过与细胞中的大麻素受体结合,改变大脑中神经递质释放。这些受体蛋白质的配体包括内源性大麻素(动物体内天然产生),植物类大麻素(在大麻和一些其他植物中发现)和合成大麻素(人造物)制成。大麻中主要的精神活性化合物是四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)。目前至少有113种大麻素从大麻中分离成功,它们具有不同的效果。

▲6种主要的大麻提取物及其药效学作用

    大麻素特异性地通过大麻素受体1(CB1)或2(CB2)起作用。这些受体遍及全身并参与许多生理过程。大麻素可以具体影响免疫系统,神经系统和身体其他器官。CB1受体是G蛋白偶联的跨膜受体蛋白,主要在大脑中表达,可介导大麻素的神经活性。在基底神经节,海马,小脑和皮质结构中均发现高水平的CB1受体。CB2在免疫细胞中高度表达,其生物学功能尚不清楚。但是,已知阿茨海默病(AD)中的老年斑表达大麻素受体CB1和CB2。今年,来自上海科技大学iHuman研究所的团队在《自然》杂志发文,成功解析了人源大麻素受体CB1与激动剂——四氢大麻酚(THC)类似物复合物的三维精细结构,揭示了大麻素受体在激动剂调控下的结构特征和激活机制。

▲非精神类大麻素的药效机制

    尽管由于监管和合法化等原因,大麻素药物批准和商业化的道路并不容易。本文对全球进行大麻素药物研发的公司及其管线进行深度盘点。从数据中可见,目前有3种新药已经进展到3期临床,还有2个新药处于早期到中期临床研究,近70个新药在临床前研发阶段。在全球医用大麻研发格局中,既有GW Pharmaceuticals和Insys这样专注研发口服THC分子的公司,也有不少像Zynerba和Nemus这样的公司正在利用生物工程技术生产大麻素,以获得更优化的给药途径,使得在治疗窗口内能够更稳定地保持血药浓度。

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